Израильский препарат для лечения болезни альцгеймера

Содержание
  1. Препараты для профилактики болезни Альцгеймера
  2. Лечение болезни Альцгеймера: как и чем вылечить – полезные препараты
  3. Что такое синдром Альцгеймера
  4. Причины развития старческой деменции вследствие Альцгеймера: как лечить
  5. Основные факторы, влияющие на развитие деменции
  6. Этиология
  7. Кто входит в группу риска
  8. Клиническая картина
  9. Можно ли вылечить болезнь Альцгеймера
  10. Как и чем вылечить болезнь Альцгеймера
  11. 1 стадия – Преддеменция
  12. 2 стадия – Ранняя деменция
  13. 3 стадия – Умеренная
  14. 4 стадия – Тяжелая или глубокая деменция
  15. Диагностика
  16. О чем не стоит забывать?
  17. Новое в лечении болезни Альцгеймера, ее симптомов и признаков – современные препараты
  18. Прививка от слабоумия
  19. Таблетка в день, и никаких патологий
  20. Аэрозоль от потери памяти
  21. Стволовые клетки на страже мышления
  22. Пластырь – новинка
  23. Тразодон при болезни Альцгеймера
  24. Лечение народными средствами
  25. Диета при болезни Альцгеймера
  26. Массаж при старческом слабоумии
  27. Заключение
  28. Видео — Болезнь Альцгеймера: что это, симптомы и лечение
  29. Такрин
  30. Фармакокинетика
  31. Фармакодинамика
  32. Клинические испытания
  33. Проблемы, связанные с применением препарата
  34. Побочные эффекты
  35. Лекарственные взаимодействия
  36. Дозирование
  37. Контроль за состоянием печени и повторное назначение
  38. Терапевтическое действие такрина
  39. Доненезил
  40. Фармакокинетика
  41. Фармакодинамика
  42. Клинические испытания
  43. Проблемы, связанные с применением препарата
  44. Побочные эффекты
  45. Лекарственное взаимодействие
  46. Дозирование и применение
  47. Галантамин
  48. Ривастигмин
  49. Экспериментальные фармакологические походы к лечению болезни Альцгеймера
  50. Ингибиторы холинэстеразы
  51. Агонисты мускариновых рецепторов
  52. Никотин
  53. Другие средства, влияющие на глуматергическую передачу
  54. Средства, уменьшающие окислительный стресс
  55. Фактор роста нервов
  56. Эстрогены
  57. Комбинированное лечение

Препараты для профилактики болезни Альцгеймера

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

От болезни Альцгеймера никто не застрахован, так же, как и не существует волшебной таблетки для ее лечения. Но есть методы, которые позволяют снизить риск развития нейродегенеративной патологии и замедлить ее прогрессирование.

Рассмотрим эффективные препараты, назначаемые для профилактики болезни Альцгеймера пациентам, которые находятся в группе риска. Медикаменты улучшают память и мышление, корректируют поведенческие расстройства и эмоциональную лабильность:

Антагонист ионов кальция, подавляет их поступление в клетки организма. Положительно влияет на периферическое, мозговое и коронарное кровообращение. Улучшает процессы микроциркуляции. Повышает пластичность эритроцитов, уменьшает вязкость крови. Повышает устойчивость тканей к гипоксии, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата.

Форма выпуска: таблетки по 25 и 75 мг циннаризина, в упаковке по 20 и 60 штук, капли для перорального приема по 20 мл во флаконе.

Депротеинизированный экстракт из крови телят. Активирует метаболические процессы на клеточном уровне, увеличивает транспорт и накопление глюкозы, кислорода. Повышает энергетические ресурсы клетки. Стимулирует энергетические процессы функционального метаболизма и анаболизма, усиливает кровоснабжение головного мозга.

Форма выпуска: драже форте, раствор для инъекций и инфузий, крем и мазь 5%, глазной гель.

ГАМК, биогенный амин, принимающий участие в метаболических и нейромедиаторных процессах головного мозга. Восстанавливает метаболические процессы мозга, активирует энергетические процессы, улучшает утилизацию глюкозы, повышает дыхательную активность и кровоснабжение. Выводит токсические продукты обмена, повышает продуктивность мышления, улучшает память и оказывает мягкий психостимулирующий эффект.

Форма выпуска: таблетки для приема внутрь по 6, 12 шт. в ячейковой упаковке.

Заменимая аминокислота с нейрометаболическими, антиоксидантными и нейропротекторными свойствами. Регулирует обменные процессы в организме, стимулирует защитное торможение ЦНС. Улучшает умственную работоспособность, снимает психоэмоциональное напряжение. Принимает участие в синтезе других аминокислот. Улучшает настроение и благоприятно действует на фазы сна.

Форма выпуска: сублингвальные таблетки по 50 шт. в упаковке.

Гомеопатическое лекарственное средство с ноотропным действием. Обладает выраженными антигипоксическими и вазорегулирующими свойствами. Снижает проницаемость сосудистых стенок и уменьшает восприимчивость сосудов к биогенным вазопрессорным компонентам.

Улучшает эластичность и повышает тонус сосудов, стимулирует микроциркуляцию и кровообращение. Стимулирует умственную деятельность и улучшает когнитивные функции. Замедляет возрастные дегенеративные изменения в головном мозге.

Форма выпуска: спиртовые капли для перорального приема по 20, 50 или 100 мл во флаконах из темного стекла с крышкой-капельницей.

Ноотроп, улучшает умственную деятельность и память. Применяется при нарушениях мозгового кровообращения легкой и средней тяжести, повышенной тревожности и раздражительности, вегетососудистой дистонии, синдроме абстиненции. Повышает устойчивость к физическим и умственным нагрузкам.

Лекарство принимают внутрь независимо от еды. Средняя дозировка 20-50 мг 3-3 раза в сутки, курс лечения 1-2 месяца. Побочные действия проявляются повышенной тревожностью, раздражительностью, головными болями и тошнотой. Также возможны кожные аллергические реакции. Лечение симптоматическое. Препарат противопоказан при гиперчувствительности к его компонентам, а также при острых и хронических заболеваниях почек. Пикамилон имеет таблетированную форму выпуска по 10, 20 и 50 мг в упаковке по 30 шт.

Расширяет сосуды головного мозга, усиливает и улучшает кровоснабжение, способствует утилизации глюкозы. Уменьшает склеивание тромбоцитов, расслабляет гладкую мускулатуру.

Форма выпуска: таблетки по 50 мг в упаковке по 50 шт., раствор 0,5% в ампулах по 2 мл.

Производное ксантина, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Нормализует эластичность эритроцитов, снижает склеивание тромбоцитов и улучшает вязкость крови. Улучшает тканевое дыхание, стимулирует обменные процессы в ЦНС.

Форма выпуска: таблетки с кишечнорастворимой оболочкой по 10 шт. в блистере, раствор для инъекций по 5 мл в ампуле.

Положительно воздействует на кровообращение и обменные процессы в головном мозге. Увеличивает количество ацетилхолина на синаптическом уровне и плотность холинорецепторов. Стимулирует окислительно-восстановительные процессы, способствует утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток и энергетический потенциал организма.

Форма выпуска: капсулы по 400 мг, таблетки с кишечнорастворимой оболочкой по 200 мг, 20% раствор в ампулах по 5 мл, гранулы для детей.

Профилактика болезни Альцгеймера должна включать в себя здоровый образ жизни, сбалансированное питание, физические и интеллектуальные нагрузки, положительные эмоции. Для повышения защитных свойств иммунной системы рекомендован прием витаминов и минералов, иммуностимуляторов. Также не стоит забывать про своевременное лечение любых заболеваний, особенно тех, которые могут стать причиной поражений головного мозга.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Источник

Лечение болезни Альцгеймера: как и чем вылечить – полезные препараты

В статье мы расскажем о лечении болезни Альцгеймера. Сеть пансионатов «Забота» успешно работает с 2008 года. Нашей специализацией является уход и наблюдение за пожилыми людьми с болезнью Альцгеймера. Кроме того, придаем немалое значение психологическому состоянию подопечных. Создадим для ваших близких комфортные условия проживания и достойную старость. Все это время обеспечиваем лучшее качество жизни, а также продлеваем активность и долголетие людям преклонного возраста. Сегодня наш бренд – это 10 учреждений, расположившихся на территории ближайшего Подмосковья. В них проходят реабилитацию и постоянно проживают свыше 500 проживающих.

Что такое синдром Альцгеймера

Это распространенная форма слабоумия позднего возраста достаточно серьезное заболевание, для которого характерны последовательно нарастающее ухудшение памяти и других интеллектуальных функций. Впервые максимально подробное описание недуга было сделано немецким врачом-психиатром в 1907 году. Впоследствии оно стало носить его имя.

Генетическая предрасположенность, а также наличие хронических проблем оказывают воздействие на естественные ресурсы организма и, как следствие, происходят нарушения умственных и психических функций. Однако есть еще ряд факторов, влияющих на процессы слабоумия, поэтому их профилактика позволяет замедлить и минимизировать ухудшения состояния.

Причины развития старческой деменции вследствие Альцгеймера: как лечить

Основные факторы, влияющие на развитие деменции

Страдают недугом в основном люди преклонных годов. Далее идет является предрасположенность к болезни на генетическом уровне. По результатам исследований, склонность способна передаваться от матери, поэтому, когда в семье есть или был человек с таким заболеванием, необходимо как можно раньше начать профилактику его первичных признаков.

Читайте также:  Лечение в корее нейрогенный мочевой пузырь

Немаловажным оказалось то, что было выявлено следующее: низкая степень грамотности, узкий кругозор, ограничение интересов только способствуют прогрессированию. Образованные члены общества, имеющие разносторонние увлечения, либо хобби страдают синдромом реже. Поэтому для снижения риска заболевания, необходимо правильно подпитывать ум, развивать мелкую моторику, общаться с большим количеством людей.

Этиология

Сегодня доподлинно неизвестно что является причиной возникновения Альцгеймера. К наиболее правдоподобной теории провоцирования развития болезни, относится совокупность конкретных факторов – наследственности, образа жизни, экологии.

Для своевременного распознавания опасной патологии стоит знать ее признаки:

Если есть хоть один из симптомов, необходимо в срочном порядке обращаться к специалистам, чтобы они начали адекватное лечение синдрома Альцгеймера.

Кто входит в группу риска

На вероятность предрасположенности к этому заболеванию влияют возрастные особенности людей (чем старше, тем вероятнее), травмы головы, сердечные сбои, генетические особенности, когнитивные сдвиги. Чаще всего встречается у женщин.

Клиническая картина

Начинается все с незначительных расстройств, которые, как правило, редко привлекают внимание. Часто симптоматику связывают с ранее перенесенными травмами или стрессом. Однако главной угрозой синдрома считается прогрессирование рефлекторных нарушений. Поэтому важно понимать, как действовать, если у вас дома человек со слабоумием, иначе проблемы могут усугубиться и приобрести опасные очертания.

Можно ли вылечить болезнь Альцгеймера

Нейродегенеративные процессы, происходящие с корой головного мозга влекут за собой потерю памяти как частичную, так и полную. Вслед за этим изменяется эмоциональное состояние, а его сознание угнетено. Именно сейчас необходимо обращаться за помощью и начинать действовать как можно скорее. Большинство людей склонны считать, что признаки – естественное старение самого организма, но это совсем не так.

Остановить деградацию нельзя, но её можно замедлить. Если не затягивать, ваш близкий сможет прожить еще долго и в здравом уме.

Как и чем вылечить болезнь Альцгеймера

Нарушения появляются за 9-14 лет до начала заболевания. Выделяют четыре стадии.

Гарантировать полное выздоровление не сможет ни один врач, каким бы он ни был специалистом, и к этому нужно быть готовым как больному, так и его родственникам. Психологи, терапевты постоянно занимаются такими пациентами. Могут привлечь кардиолога и эндокринолога.

Тяжесть течения определяется путем тестирования, ответы которого могут показать глубину существующей проблемы. Тщательный анализ позволяет врачу увидеть, какова картина, составить план методики того, как стабилизировать состояние больного, а также выявить наличие других имеющихся психических расстройств. Для тех кто недавно столкнулся с болезнью Альцгеймера, и ищет ответ на вопрос как вылечить Альцгеймера, полезно будет узнать, что это заболевание, к сожалению, вылечить нельзя.

Назначаются седативные препараты, эффективные успокоительные, снотворные – это все помогает пациенту скорее выздороветь. В случае обращения на более позднем сроке, применяются средства, позволяющие подавить агрессию, а также глубокие депрессивные состояния – это ноотропики и нейролептики.

1 стадия – Преддеменция

Относительно длительная, течение которой исчисляется годами. Симптоматику ее часто путают с естественными изменениями, связанными со старением, либо ссылаются на то, что именно таким образом организм реагирует на перенесенную стрессовую ситуацию. Диагностика синдрома – редкая, поскольку симптомы не особо примечательны. Пораженные недугом люди страдают апатией, рассеянностью. Кроме того, у них затруднено восприятие информации, забываются значения определенных слов.

2 стадия – Ранняя деменция

Признаки обретают большую выразительность, что способствует возможности постановки точного диагноза:

3 стадия – Умеренная

Это самый продолжительный этап заболевания, при котором человек испытывает сложности либо совсем не способен выполнять самостоятельно повседневные задачи. Сопровождается:

Ухаживать за больным становится все сложнее, а родственники, возложившие на себя это бремя, склонны также впадать в депрессию. В попытках узнать, можно ли, и как вылечить болезнь Альцгеймера, люди обращаются за помощью к специалистам. К сожалению, эта медицинская проблема относится к разряду неизлечимых. Однако не стоит падать духом. Ведь можно стабилизировать состояние близкого, поместив его в один из пансионатов сети «Забота», вы сможете облегчить жизнь как себе, так и заболевшему, поскольку последний будет под круглосуточным контролем.

4 стадия – Тяжелая или глубокая деменция

Диагностика

Окончательное подтверждение диагноза производится после осмотра психиатром и/или неврологом. Эти специалисты занимаются сбором анамнеза, путем выяснения полной картины давности появления клинических проявлений, а также опроса родственников на случай, если дементные проявления есть у кого-нибудь из них. Далее сдается кровь на биохимию – общий анализ. Чтобы понимать, как вылечить болезнь Альцгеймера и оценить возможные изменения в работе головного мозга, пациента направляют на компьютерную томографию. Необходимо пройти электроэнцефалографию и ЭКГ.

О чем не стоит забывать?

Недуг является системным расстройством, поэтому медицинское вмешательство должно включать не только медикаментозные назначения, но и корректировку образа жизни больного. С этими вопросами прекрасно справляются сотрудники сети пансионатов для пожилых «Забота». Здесь обеспечивается надлежащий уход за подопечными для лечения заболевания синдромом Альцгеймера. Это:

Помимо полноценного медицинского ухода предоставляется возможность проживания в комфортных условиях. Оформление комнат, мебель и текстиль, продуманное до мелочей внутреннее убранство позволяет подопечным ощущать себя в домашней обстановке.

Новое в лечении болезни Альцгеймера, ее симптомов и признаков – современные препараты

Панацеи от возрастного психического расстройства, потерь памяти и остальных необратимых процессов так и не изобрели, поэтому специалисты создают новые эффективные методики.

Прививка от слабоумия

Вакцину разработали ученые из США, но работы продолжаются и поныне. Специальное вещество воздействует на бета-амилоид и тау-белки в мозге, которые блокируют нейронные связи. Помогает иммунной системе выводить эти белки из организма.

Таблетка в день, и никаких патологий

Лекарство из Великобритании, останавливающее губительные процессы. Средство блокирует действие амилоида, который разрушает нервные связи в клетках коры мозга.

Аэрозоль от потери памяти

Лечение проходит путем вдыхания, поэтому препарат быстрее попадает к мозгу. Инсулиновое средство разработали в Штатах. В исследовании приняли участие 240 пациентов. У всех наблюдаются улучшения.

Стволовые клетки на страже мышления

Методика, созданная учеными из Израиля, позволит в будущем заменить мутировавшие гены новыми. Известно, что некоторые стволовые элементы человеческого организма могут перерождаться в любые другие. Это значит, что в перспективе погибшие нейронные связи мозга можно будет восстановить.

Пластырь – новинка

Средство содержит холинэстеразу мозговой коры, которая положительно воздействует на клетки. Клеится на грудь, спину или верхнюю часть руки.

Тразодон при болезни Альцгеймера

Устраняет депрессивные состояния, психозы, лечит первичные признаки. Перспективный препарат также предотвращает гибель мозговых клеток, стимулирует выработку нормального белка и помогает в восстановлении памяти. Испытания перспективного лекарства проводились на лабораторных животных.

Лечение народными средствами

Используются успокоительные травяные отвары, настои, проводятся физиопроцедуры. Напоминаем, что подобные способы не могут заменить полноценное медицинское обследование. Прежде чем использовать старинные рецепты, проконсультируйтесь у специалиста:

Диета при болезни Альцгеймера

Здесь строгих ограничений нет, а диета носит рекомендательный характер, такой же, как при обычном образе питания. Следует чаще кушать рыбу, другие морепродукты, включить в рацион больше овощей и фруктов. Особенно полезны черника, морковь, свекла, горох, капуста и цитрусовые. Стоит ограничить употребление алкоголя, жирной, копченой и соленой пищи, сладостей и фастфуда.

Массаж при старческом слабоумии

Благодаря точечному воздействию, улучшается циркуляция крови, а также проходят боли и спазмы. Иногда применяются эфирные масла. Нельзя проводить при сбоях со свертываемостью крови, низком числе тромбоцитов, если кожа больного поражена – есть сыпь, раны, язвы.

Заключение

Хоть болезнь Альцгеймера и не лечится, мы знаем, как и чем облегчить состояние ваших близких. Напоминаем, что в пансионатах «Забота» подопечные находятся под круглосуточным наблюдением. Для них созданы максимально комфортные условия проживания. Кроме того, мы имеем ряд существенных преимуществ перед остальными подобными организациями:

Приезжайте к нам, привозите своих родных, а мы обеспечим внимание и найдем индивидуальный подход к каждому. Родственники могут посещать больного в любое время, интересоваться его самочувствием, участвовать в происходящих в жизни пансионата событиях. Благодаря профессионализму персонала, пожилые люди, нуждающиеся в заботе, получают качественный уход и поддержку. Мы добавим эмоций и красок в их будни, что позволит замедлить развитие недуга.

Читайте также:  Лекарства для лечения бактериального вагиноза

Получить более подробную информацию об оказываемых услугах и уточнить стоимость проживания можно по указанным на сайте телефонам, или связавшись с нами по электронной почте.

Видео — Болезнь Альцгеймера: что это, симптомы и лечение

Источник

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

[1], [2], [3], [4]

Такрин

Такрин (9-амино-1,2,3,4-тетрагидроакридин) был первым ингибитором холинэстеразы, получившим разрешения на применение при болезни Альцгеймера. Он является центрально действующим неконкурирующим обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы. Хотя препарат был синтезирован в 1945 году, его способность ингибировать ацетилхолинэстеразу была выявлена лишь в 1953 году. Такрин замедляет нарастание симптомов у части больных с болезнью Альцгеймера, однако для достижения терапевтической дозы требуется несколько месяцев титрования дозы. Применение такрина при болезни Альцгеймера ограничивается необходимостью четырехкратного приема в день и частого контроля за концентрацией препарата в сыворотке, а также риском гепатотоксического эффекта и побочными эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Основываясь на фармакологическом действии такрина, можно предположить, что его терапевтический эффект связан с увеличением концентрации ацетилхолина в мозге. Соотношение между концентрацией такрина в плазме и принятой внутрь дозой препарата имеет нелинейный характер. Концентрация такрина в плазме у женщин в два раза выше, чем у мужчин, возможно, вследствие более низкой активности CYP1A2. Поскольку компоненты табачного дыма индуцируют CYP1A2, у курящих уровень такрина в сыворотке на треть ниже, чем у некурящих. Клиренс такрина не зависит от возраста.

Клинические испытания

Обращает внимание значительная вариабельность в методологической корректности различных клинических исследований, оценивавших эффективность такрина при болезни Альцгеймера. Так, первые исследования дали обещающие результаты, но они не были контролируемыми. Результаты последующих исследований в 1980-х годах были неоднозначными, что объяснялось методологическими просчетами, в том числе применением неадекватных доз или недостаточной длительностью лечения. И лишь после двух хорошо спланированных 12- и 30-недельного исследований, продемонстрировавших эффективность такрина, препарат был разрешен к применению.

Проблемы, связанные с применением препарата

Для получения терапевтического эффекта суточная доза такрина должна быть не менее 80 мг и, как правило, более 120 мг. При этом минимальный срок титрования, необходимый для достижения дозы 120 мг/сут, должен составлять не менее 12 недель. При возникновении побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта или повышении активности трансаминаз период титрации может быть увеличен. Прием такрина должен быть прекращен, если активность печеночных трансаминаз превышает верхний уровень нормы в 5 раз. Однако прием препарата может быть возобновлен после нормализации уровня трансаминаз, поскольку в этом случае у значительного числа при условии более медленного титрования может быть достигнута доза, превышающая исходную. Во время клинических испытаний не было отмечено летальных исходов, вызванных гепатитом. Такрин следует с осторожностью применять при суправентрикулярных нарушениях сердечного ритма и язвенной болезни желудка, поскольку препарат усиливает парасимпатическую активность.

Побочные эффекты

Чаще всего такрин вызывает побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. К ним относятся диспепсия, тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе. При приеме препарата необходимо регулярно следить за активностью трансаминаз для своевременного выявления патологии печени, однако она часто остается асимптомной. Хотя частота многих побочных эффектов у больных, принимавших такрин, была аналогична их частоте в контрольной группе, принимавшей плацебо, выход из исследования значительно чаще наблюдался в группе, получавшей испытуемый препарат.

Лекарственные взаимодействия

[5]

Дозирование

Такрин можно назначить лишь после тщательного физикального исследования и определения активности печеночных трансаминаз. Лечение начинают с дозы 10 мг 4 раза вдень, в последующем ее увеличивают каждые 6 недель на 10 мг до достижения дозы 40 мг 4 раза вдень. Титрация может быть ограничена побочными эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта, повышением уровня трансаминаз или другими побочными явлениями. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды, но при этом биодоступность снижается на 30-40%. При повышении уровня трансаминаз очередное повышение дозы не проводится, а иногда требует и снижения дозы. Если прием такрина прекращен более чем на 4 недели, то возобновляют лечение вновь с дозы 10 мг 4 раза в день.

[6]

Контроль за состоянием печени и повторное назначение

При возобновлении приема такрина уровень ферментов в крови должен определяться еженедельно. После нормализации активности трансаминаз прием такрина возобновляют с дозы 10 мг 4 раза в день. Через 6 недель доза может быть повышена, если нет серьезных побочных эффектов, а уровень трансаминаз не превышает в три раза и более верхнюю границу нормы. После нормализации уровня трансаминаз допускается возобновление лечения даже в тех случаях, когда уровень АЛТ превышал верхнюю границу нормы до 10 раз. Однако при гиперчувствительности к такрину, проявляющейся эозинофилией или гранулематозным гепатитом, повторное назначение препарата не допускается.

[7], [8], [9], [10], [11], [12]

Терапевтическое действие такрина

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Доненезил

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Клинические испытания

Проблемы, связанные с применением препарата

Донепезил не оказывает гепатотоксического действия. Поскольку донепезил усиливает активность парасимпатической системы, следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с суправентрикулярным нарушением сердечного ритма, включая синдром слабости синусового узла. Благодаря парасимпатомиметическому действию донепезил способен вызывать дисфункцию желудочно-кишечного тракта и увеличивать кислотность желудочного сока. На фоне лечения донепезилом следует внимательно наблюдать за больными, принимающими нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и имеющими в анамнезе язвенную болезнь, ввиду опасности желудочно-кишечного кровотечения. При приеме 10 мг в сутки тошнота, диарея и рвота наблюдаются чаще, чем при приеме 5 мг в сутки.

Побочные эффекты

Лекарственное взаимодействие

Исследования in vitro показывают, что значительная часть принятого препарата связывается с белками плазмы и может вытеснять другие препараты (фуросемид, варфарин, дигоксин) из их связи с белками. Однако имеет ли этот феномен клиническое значение, остается неясным. Этот вопрос очень существенен, поскольку многие больные с болезнью Альгеймера одновременно принимают несколько препаратов. Хотя производитель сообщает, что на связывание донепезила с альбумином не влияют фуросемид, варфарин или дигоксин, остается неясным, как меняется действие допенезила у больных с дефицитом питания или кахексией. Компания-производитель сообщает также, что допенезил не оказывает существенного фармакокинетического эффекта на действие варфарина, теофиллина, циметидина, дигоксина, хотя подтверждающие это положение данные не приводятся. За счет блокады бутилхолинэстеразы возможно усиление действия сукцинилхолина. Препараты, ингибирующие CYP2D6 или CYP3A4, могут тормозить метаболизм донепезила, что приводит к увеличению уровня в сыворотке обоих соединений. Напротив, индукторы CYP2D6 или CYP3A4 могут увеличивать элиминацию донепезила.

[19]

Дозирование и применение

Донепезил выпускается в таблетках, содержащих 5 мг и 10 мг допенезила гидрохлорида. Лечение рекомендуется начинать с дозы 5 мг один раз вдень. Чтобы свести к минимуму побочные эффекты, которые проявляются на фоне пиковой концентрации препарата, его обычно назначают вечером, при этом пик концентрации в плазме приходится на время сна. Результаты клинических испытаний не позволяют однозначно решить вопрос, целесообразно ли увеличивать дозу донепезила с 5 до 10 мг в сутки. Хотя статистически значимых различий в эффективности этих двух доз не получено, отмечена тенденция к более высокой эффективности дозы 10 мг/сут по сравнению с дозой 5 мг/сут. Больной и врач должны совместно принять решения, имеет ли смысл увеличивать дозу препарата до 10 мг/сут. Период полуэлиминации составляет 70 ч, однако этот показатель определялся у молодых лиц, а подобные исследования у пожилых не проводились. Поскольку фармакокинетические и фармакодинамические изменения у пожилых больных могут приводить к увеличению периода полуэлиминации препарата, у больных этой возрастной категории предпочтительнее использовать дозу 5 мг/сут. Опыт показывает, что увеличение дозы с 5 мг до 10 мг в сутки нужно проводить не ранее 4-6 недель, тщательно наблюдая за терапевтическим и возможными побочными эффектами.

Читайте также:  Забита подвздошная аорта на 80 лечение

[20], [21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]

Галантамин

Конкурентный обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, не влияющий на бутирилхолинэстеразу. Кроме того, за счет аллостерического эффекта он способен повышать чувствительность никотиновых холинорецепторов. В мультицентровых испытаниях, проведенных в США и Европе, показано, что препарат в дозах 16 мг/сут и 24 мг/сут улучшает показатели шкалы ADAS, отражающие состояние речи, памяти, двигательных функций. Побочные эффекты отмечены у 13% больных, принимавших 16 мг/сут, и у 17% больных, принимавших 24 мг/сут. В настоящее время применение препарата при болезни Альцгеймера одобрено FDA.

[28], [29], [30], [31], [32]

Ривастигмин

«Псевдонеобратимый» карбаматный ингибитор холинэстеразы с селективным действием в области гиппокампа и коры головного мозга. В 26-недельном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании препарат оказался эффективнее, чем плацебо, оказывая благоприятное влияние на состояние памяти и других когнитивных функций, а также повседневную активность больного. Более высокие дозы (6-12 мг/сут) оказывали более значительный эффект, чем более низкие (1-4 мг). Последние в одном из исследований по эффективности не отличались от плацебо. Лечение обычно начинают с дозы 1,5 мг 2 раза в день, затем ее с учетом эффекта можно последовательно увеличивать до 3 мг 2 раза в день, 4,5 мг 2 раза вдень, 6 мг 2 раза в день. Интервал между повышениями дозы должен быть не менее 2-4 недель. Побочные эффекты (включая снижение массы тела) отмечаются примерно у половины больных, принимающих высокие дозы препарата, и в 25% случаев требуют его отмены.

Экспериментальные фармакологические походы к лечению болезни Альцгеймера

[33], [34], [35], [36], [37], [38], [39], [40], [41]

Ингибиторы холинэстеразы

[42], [43]

Агонисты мускариновых рецепторов

К настоящему времени идентифицировано 5 типов мускариновых рецепторов (М1-М5), вовлеченных в контроль над когнитивными и постуральными функциями. Эти рецепторы сопряжены с G-протеином и обнаружены в мозге и вегетативной нервной системе. М1-рецепторы наиболее распространены в тех отделах мозга, которые ответственны за память и обучение, и не затрагиваются при прогрессировании болезни Альцгеймера. М4-рецепторы представляют особый интерес, поскольку их плотность в коре головного мозга при болезни Альцгеймера увеличивается. При системном введении агонисты мускариновых рецепторов не способны имитировать нормальную пульсовую стимуляцию рецепторов, что, вероятно, является причиной снижения их чувствительности (десенситизации). Однако, по некоторым данным, тоническая стимуляция рецепторов может иметь значение в процессах внимания и поддержания бодрствования. Клинические исследования агонистов мускариновых рецепторов показали, что они способны оказывать положительный эффект. Возможно, что эти препараты могут быть более полезными на поздней стадии заболевания, когда численность пресинаптических холинергических нейронов значительно снижена, или в комбинации с ингибиторами холинэстеразы.

Миламелин. Неспецифический парциальный агонист мускариновых рецепторов, улучшающий когнитивные функции на лабораторной модели. Препарат хорошо переносится как здоровыми, так и больными болезнью Альцгеймера. Хотя доза миламелина, необходимая для стимуляции центральных холинергических систем, ниже дозы, обеспечивающей активацию периферической холинергической системы, при применении препарата возможны такие побочные эффекты, как тошнота, рвота, болезненные спазмы в животе. В настоящее время проводится мультицентровое исследование миламелина при болезни Альцгеймера.

Ксаномелин. Парциальный агонист М1- и М4-рецепторов. Исследования показали в целом удовлетворительную переносимость препарата, однако в ряде случаев из-за побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и артериальной гипотензии препарат приходилось отменять. В испытании III фазы было показано некоторое положительное влияние ксаномелина на «некогнитивные» симптомы. Исследована также форма для трансдермального введения препарата.

Никотин

Никотиновые холинорецепторы также играют важную роль в когнитивных функциях. Связываясь с пресинаптическими рецепторами, никотин облегчает высвобождение ацетилхолина и других нейромедиаторов, участвующих в процессах обучения и памяти. Исходя из этого, можно предположить, что агонисты никотиновых рецепторов могут быть эффективны при болезни Альцгеймера.

Механизмы гибели нейронов. Перспективы лечения болезни Альцгеймера связаны с разработкой препаратов, способных влиять на механизмы повреждения и гибели нейронов.

Другие средства, влияющие на глуматергическую передачу

Как уже упоминалось, усиление глутаматергической передачи может содействовать развитию апоптоза и габели клеток. В силу этого при болезни Альцгеймера могут быть полезны анирацетам и ампакины.

Ампакины. Выявленное в мозге у больных с болезнью Альцгеймера снижение численности глугаматных АМРА-рецепторов может повлечь нарушение кальциевого гомеостаза и повреждение нейронов. Ампакины способны увеличивать активность АМРА-рецепторов и облегчать процессы обучения и памяти за счет усиления долговременной потенциации. Плацебо-контролируемые клинические испытания ампакинов II фазы, проведенные с участием здоровых взрослых мужчин, выявили способность препаратов улучшать немедленное воспроизведение. В настоящее время продолжается изучение безопасности и эффективности ампакина СХ-516.

Средства, уменьшающие окислительный стресс

Свободнорадикальное окисление может быть причиной повреждения нейронов при БА и других нейродегенератив-ных заболеваниях. Более того, свободные радикалы могут опосредовать токсическое действие бета-амилоида при болезни Альцгеймера (Pike, Cotman, 1996). Соответственно, антиоксидантные препараты могут быть эффективны при БА.

Экстракты растения Ginkgo biloba, возможно, обладающие антиоксидантным и антихолиэстеразным действием, широко испытывались при болезни Альцгеймера. В ряде исследований показано, что они способны оказывать умеренное положительное действие на некоторые когнитивные функции, но сравнительно мало влияют на общее состояние. Необходимы дополнительные исследования эффективности этих препаратов. Блокаторы кальциевых каналов. Поскольку нарушение гомеостаза кальция может быть одним их механизмов повреждения и гибели нейронов, при болезни Альцгеймера проводились клинические испытания блокаторов кальциевых каналов (антагонистов кальция).

Нимодипин. По некоторым сообщениям, нимодипин способен улучшать процессы обучения и памяти у людей и лабораторных животных, хотя эти результаты не были подтверждены другими авторами. Возможно, что существует избирательная чувствительность нейронов к определенной дозе нимодипина, зависящая от оптимального уровня кальция в клетки. Так, в одном из исследований у больных с болезнью Альцгеймера показатели памяти (но не другие когнитивные функции) улучшались при приеме нимодипина в относительно низкой дозе (90 мг/сут), тогда как в более высокой дозе (180 мг/сут) эффект препарата не отличался от эффекта плацебо.

Фактор роста нервов

Эстрогены

[44], [45], [46], [47]

Комбинированное лечение

Поскольку патогенез болезни Альцгеймера, по-видимому, имеет мультифакториальный характер, представляется логичным использовать для ее лечения сочетание нескольких препаратов. Возможно, что в будущем при лечении болезни Альцгеймера будут использовать комбинированный (мультимодальный) подход, подобный тому, что в настоящее время применяют при терапии артериальной гипертензии, заболеваний сердца, онкологических заболеваний, СПИДа. Ретроспективный анализ результатов 30-недельного испытания такрина показал, что более значительное улучшение функциональных и когнитивных показателей отмечалось у тех женщин, которые одновременно принимали эстрогены. Имеются данные о положительном эффекте комбинации ингибиторов холинэстеразы и глутаматергического препарата мемантина. Однако только проспективное исследование комбинаций ингибиторов холинэстеразы с эстрогенами, мемантином или другими препаратами позволит установить их эффективность и рекомендовать в качестве стандартной терапии. Сочетание двух или нескольких препаратов не всегда приводит к усилению эффекта. Например, при испытании витамина Е и селегилина было показано, что каждый из препаратов превосходил плацебо по ряду оцениваемых «некогнитивных» показателей, однако при комбинации этих препаратов дополнительного усиления эффекта отмечено не было. Комбинированная терапия болезни Альцгеймера предусматривает не только сочетание нескольких лекарственных средств, но и сочетание медикаментозной терапии с воздействием на психосоциальные факторы с целью коррекции когнитивных и поведенческих расстройств, имеющих место при болезни Альцгеймера.

[48], [49], [50], [51], [52], [53], [54]

Источник

Оцените статью